今年3月8日，海和药品宣布，海一坦@谷美替尼片(R&D代号:SCC244)获得国家药品监督管理局口服产品、强效高选择性小分子MET抑制剂、化学1类新药(NMPA)批准在中国上市。谷美替尼是2018年1月获得国家科技重大专项支持的一种新型、高效、高选择性的口服MET抑制剂。与同类MET抑制剂相比，它具有全新的化学结构，对C-MET激酶具有较高的选择性。
作为ATP竞争性的MET抑制剂，海河药物谷美替尼可以显著抑制MET及其下游关键信号分子ERK和AKT的磷酸化，阻断HGF/MET通道的激活。谷美替尼分子中的差异化连接基团(-SO2-)可以在不添加其他基团的情况下保持有效的图像，从而降低引入额外基团带来的其他代谢风险。新的化学结构带来了更好的药代动力学特性和良好的安全性和耐受性。谷美替尼的半衰期长，平均半衰期约为31小时，稳态谷浓度高，有利于靶点的持续抑制。同时，谷美替尼可以穿透血脑屏障，药物相互作用较少，适用于有脑转移和基础疾病的NSCLC患者。许多临床前研究数据表明，海和药物谷美替尼在耐受剂量下表现出强烈的抗肿瘤活性，可以有效地抑制MET基因变化引起的致癌信号，从而改善患者的预后。
海和药谷美替尼的批准主要是基于GLORY研究结果的全球关键II期。关键II期GLORY研究的开放标签、国际多中心和单臂已在《柳叶刀》子刊上发表《eClinicalMedicine》发表。研究结果表明，在携带METex14跳变的NSCLC患者中，海和药物谷美替尼表现出令人信服的有效性，并观察到令人鼓舞的颅内抗肿瘤活性，具有良好的安全特征和可控的不良反应。值得注意的是，海和药物谷美替尼是中国第一个批准一线治疗METex14跳转NSCLC的MET抑制剂，填补了目前治疗领域的空白。
基于准确的基因检测，海和药物谷美替尼对METex14跳转NSCLC患者表现出良好的疗效和安全性，期待未来谷美替尼取得突破，为MET基因异常患者提供更好的治疗效果和临床预后，促进肺癌治疗更加个性化和准确。
