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2013年5月,FDA批准曲美替尼(trametinib)(MEKINIST,不可切除或转移性黑色素瘤伴有BRAFV600E或V600K突变。
2014年,美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合冶炼BRAFV600E或V600K突变不可手术或转移性黑色素瘤。
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曲美替尼注意事项:接受曲美替尼(Mekinist)与达拉非尼联用的患者可能有深静脉血栓形成和肺栓塞,患者在接受药物冶炼时应注意这一点。接受曲美替尼冶疗可能会导致眼毒性,因此在接受冶疗时应对任何视力障碍进行眼科评估。如果患者有视网膜静脉阻塞(RVO),该冶疗应**终止使用。曲美替尼(Mekinist)与达拉非尼联合冶炼可能会导致严重的发热反应和严重的皮肤毒性,患者可以根据严重程度选择停药。
该药物不能用于野生黑色素瘤,使用前需要检测BRAF V600E突变。2013年5月29日,FDA批准用于转移性黑色素瘤和不能手术治疗的黑色素瘤患者。转移性黑色素瘤药物是经维罗非尼和易普利单抗批准的第三种治疗方法。2014年1月8日,FDA批准达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF 转移性黑色素瘤患者V600E/K突变。2017年6月22日,FDA批准达拉非尼联合曲美替尼用于BRAFRA 超过60%的非小细胞肺癌患者患有V600E突变。这种联合用药的批准使得BRAF V600E成为继EGFR、在ALK和ROS1之后,第四个转移性非小细胞肺癌的基因组生物标志物。
2020年3月,中国新药研发数据库显示,CDE今天接受了上市靶向药物达拉菲尼和曲美替尼的申请。2020年4月27日,曲美替尼在中国上市,给更多国内黑色素瘤患者带来希望。