关注海河药品动态的网民应该知道，今年3月，海河药品公司的口服产品、强大的高选择性小分子MET抑制剂、海益坦@谷美替尼片（研发代码：SCC244）获得国家药品监督管理局(NMPA)批准在中国上市。用于治疗MET外显子14跳跃突变的药物谷美替尼片（MET Ex14跳变)局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者成为中国的MET患者 在NSCLC治疗史上，ex14跳变了里程碑式的突破。
作为中国本土企业开发的创新药物，海和药物谷美替尼与同类MET抑制剂相比具有全新的化学结构，对MET具有较高的选择性(IC50值为0.5nM），其他310种激酶有2000倍以上(IC500倍)＞选择性1000nm)。它不仅能有效抑制MET信号通路的激活，还能有效有选择地抑制C-MET驱动的肿瘤细胞的增殖、转移和血管生成，在肿瘤模型中表现出优异的抗肿瘤作用。与此同时，海和药物谷美替尼还具有优异的药代动力学特性，在人体中药物半衰期长，稳态谷浓度高，有利于靶点的持续抑制。并且具有较强的穿透血脑屏障的能力，药物相互作用较少，更适合有脑转移、伴有基础疾病的NSCLC患者。因此，海和药物谷美替尼的批准开始了MET Ex14跳转到NSCLC全线治疗的新篇章，实现了我国MET抑制剂从一到多、治疗选择不断丰富的飞跃。
此外，海和药物谷美替尼正在治疗MET Ex14跳转NSCLCGLORY的研究疗效惊人，安全可控:共有84例患者入组，79例患者入组。结果表明，整体客观缓解率（ORR）为66%，其中初治患者为71%，经治患者为60%；中位缓解持续时间（mDOR）8.3月是整体患者，初治和经治患者分别为15.0月和8.2月；而且起效快，中位起效时间只有1.4月，大部分患者在第一次肿瘤评估时都有所缓解。整个病人的中位没有进展生存期（mPFS）8.5月，初治和经治患者分别为11.7月和7.6月；整个患者中位总生存期（mOS）17.3月，初治患者尚未达到，经治患者达到16.2月。整个患者的中位没有进展生存期（mPFS）8.5月，初治和经治患者分别为11.7月和7.6月；整个患者中位总生存期（mOS）17月和3月，第一次治疗的患者尚未达到，第二次治疗的患者达到16月和2月。基线脑转移患者的效率高达85%。在安全方面，海和药物谷美替尼最常见的不良反应是水肿，整体安全可控。
根据研究，MET扩增是EGFR-TKI常见的继发性耐药机制。海和药物谷美替尼和EGFR-TKI可用于这些患者的联合治疗。2022年ESMO Asia公布了一个开放的标签Ⅰb/Ⅱ结果表明，NSCLC患者在接受一代或二代EGFR-TKI治疗后进展良好，T790M阴性ORR为73.7%；接受第三代EGFR-TKI治疗后进展的患者ORR为36.4%。耐受性好，安全可控。
此外，海和药物谷美替尼在治疗MET表达的NSCLC方面也有初步疗效。ESMO Asia报道了两个NSCLC患者在谷美替尼治疗MET时表达的1b期汇总分析。EGFR是野生的，没有MET ex14跳变。数据显示，总体病人的ORR为37.5%，其中初治病人和经治病人的ORR分别为41.7%和35.0%。MDOR为8.3月，MPFS为6.9月，MOS为16.2月。相信随着临床研究的深入，海和药物谷美替尼也将表现出更多的可能性，造福更多的NSCLC患者。
