Mobocertinib（TAK-788)
mobocertinib是一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变的高选择性目标。mobocertinib NDA是基于国际多中心1/2期临床研究(NCT02716116)的结果。本研究旨在评估口服mobocertinib(160mg，每天一次。）NSCLC患者的安全性、药代动力学和疗效，包括携带EGFRex20ins突变。
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今年1月，在第21届世界肺癌大会上（WCLC）网上会议公布的结果表明，mobocertinib在EGFRex20ins突变NSCLC患者中表现出临床缓解:独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）为28%、中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，疾病控制率（DCR）为78%。
根据今年5月公布的新数据，经过一年多的随访(中位数:14.2个月)，mobocertinib继续显示临床效益，中位总生存期（OS）24个月，1年生存率达到70%，**反应发生在各种EGFRex20ins突变NSCLC患者中。在这项研究中，观察到的安全概况是可控的，并且与以前的结果一致。
莫博替尼适应症 (印度海外代购十年老店微信: ydhw588）
莫博替尼适用于**表皮生长因子受体(EGFR)局部晚期或转移性非小**肺癌外显子20插入突变(NSCLC)FDA批准的成人患者在铂化疗期间或之后发现其疾病。
莫博替尼作用机制
莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并抑制它。莫博替尼在体外仍处于临床浓度(IC50值<在2nm下，EGFR家族成员(HER2和HER4)和额外的激酶(BLK)活性具有很强的抑制作用。
与WT-EGFR信号传输抑制相比，莫博替尼的浓度低1.5至10倍。它可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变体驱动的**增殖。
在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
